网游之三国定鼎txt:【简述】昔布类环氧化酶抑制剂遇到麻烦

来源:百度文库 编辑:宝宝故事网 时间:2019/12/12 23:59:38

【简述】昔布类环氧化酶抑制剂遇到麻烦

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【简述】昔布类环氧化酶抑制剂遇到麻烦

 
    2004年9月30日,美国默沙东公司生产的罗非昔布全部撤出世界医药市场,损失25亿美元销售额。其缘于一项前瞻性、随机、双盲的临床研究,题目为“罗非昔布预防肿瘤性息肉”的试验。结果显示:1日25mg顿服,治疗18个月,患者出现的心血管不良事件(心脏病、卒中)的危
险比起安慰剂对照组要高出2倍多。罗非昔布(万络)于1999年6月首次在英国、墨西哥上市,为第二个高选择性环氧化酶2 (COX-2)抑制剂,对COX-2具有高度选择性,作用较阿司匹林强而持久,对COX-2的抑制强度比对 COX-1强800倍,用于治疗骨关节炎、急性疼痛、腰痛及原发性痛经。

    紧随万络的后尘,美国辉瑞公司于2004年12月发表声明,服用其生产的塞来昔布者有患心梗的危险,其与安慰剂相比,能使心脏病和中风的发生率提高2.5%。塞来昔布的商品名为西乐葆(Celebrex),1999年1月于澳大利亚首次上市,为首例高选择性COX-2抑制剂,用于骨关节炎,急、慢性类风湿性关节炎。自2004年12月21日开始,辉瑞公司即停在电视、电台、报纸和杂志的广告。

    但麻烦并未到此停止,数日后,辉瑞加拿大公司发布安全警告:在应用伐地昔布(Valdecoxib)商品名Bextra治疗冠脉旁路移植手术后疼痛的患者中,所出现的心脏病发作、心梗、下肢和肺栓塞、手术部位感染的几率增大。受此影响,12月17日美国国立卫生研究所宣布:暂停塞来昔布预防肠癌的临床研究(APC试验)。

    昔布类由于对COX-2选择性强,不良反应较少,与以往临床应用的吲哚美辛、阿司匹林或布洛芬等药相比,对COX-1几不抑制,所致的胃肠不良反应、溃疡、出血的发生率较小。原期望有广阔的临床前景,但近来的麻烦却事与愿违,由此可鉴,新药要站的住市场,宜经受住长时间磨练和大样本人群应用的检验。